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Der Predictor hERG FP Assay von Invitrogen

E.J. Dell, BMG LABTECH, Durham, NC USA

Die Blockade von kardialen hERG-Kaliumkanälen wurde vor einigen Jahren als eine gefährliche Nebenwirkung von Medikamenten erkannt. Inzwischen ist es Vorschrift, dass alle potentiellen Medikamente auf ihre Fähigkeit, den hERG-Kanal zu blockieren, untersucht werden. Die dabei als Goldstandard bezeichnete Methode ist die elektrophysiologische „patch clamp“-Technik. Diese Methode ermöglicht es, das elektrische Potential einer Zelle zu kontrollieren und den elektrischen Strom durch den hERG-Kanal direkt zu messen. Allerdings wird diese Methode trotz Entwicklung automatisierter Systeme kaum im HTS-Bereich eingesetzt, vor allem wegen ihres geringen Durchsatzes und den damit verbundenen hohen Kosten.

Daher wurde nach einer einfachen Methode gesucht, die potentielle hERG-Blocker schon in einem früheren Stadium der Medikamentenentwicklung identifiziert. Der Predictor Fluoreszenz Polarisationsassay von Invitrogen bietet eine einfache, schnelle und kostengünstige Alternative zu elektrophysiologischen Methoden. Der Assay benötigt keinerlei Waschschritte und kann im Mikroplattenformat sehr viele Proben parallel bestimmen. In der folgenden Application Note wurde der Predictor hERG Assay auf einem PHERAstar Mikroplattenleser von BMG LABTECH durchgeführt. Die Ergebnisse von 10 bekannten hERG-Blockern sind vergleichbar mit Literaturwerten, die mit der traditionellen patch-clamp-Methode erhalten wurden.

Lesen Sie den vollständigen Artikel "Predictor™ hERG Fluorescence Polarization Assay Kit performed on the PHERAstar/PHERAstar Plus ".